Liraglutida

Nombre del producto:Liraglutida

No CAS.204656-20-2

SecuenciaH-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N-Palmitoil-L- -glutamil))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Fórmula molecular C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Masa molar 3751,20

La impureza máxima no especificada es menor o igual a 0,2 %

Temperatura de almacenamiento 5 grados ±3 grados

Tamaño del embalaje: 100 g/botella o según requisito del cliente.

Liraglutida, un análogo del GLP-1 humano, y actúa como un agonista del receptor GLP-1. El precursor peptídico recombinante de liraglutida, producido por su expresión en Saccharomyces cerevisiae, ha sido diseñado para ser 97% homólogo al GLP-1 humano nativo al sustituir R por K en la posición 34. La liraglutida fue diseñada al unir un ácido graso C-16 (ácido palmítico) con un espaciador de ácido glutámico en el residuo de lisina restante en la posición 26 del precursor peptídico.

Indicación

Para uso en/tratamiento de diabetes mellitus tipo 2.

Farmacodinamia

La liraglutida es un derivado del GLP-1 que se administra una vez al día para el tratamiento de la diabetes tipo 2. El GLP-1, en su forma natural, tiene una vida media corta en el cuerpo (la vida media después de la inyección subcutánea es de aproximadamente una hora), por lo que no es muy útil como agente terapéutico. Sin embargo, la liraglutida tiene una vida media después de la inyección subcutánea de 11 a 15 horas, lo que la hace adecuada para una dosis diaria. La acción prolongada de la liraglutida se logra uniendo una molécula de ácido graso en una posición de la molécula de GLP-1, lo que le permite unirse a la albúmina dentro del tejido subcutáneo y el torrente sanguíneo. El GLP-1 activo se libera luego de la albúmina a un ritmo lento y constante. La unión con la albúmina también da como resultado una degradación más lenta y una eliminación reducida de la liraglutida de la circulación por los riñones en comparación con el GLP-1.

Mecanismo de acción

La liraglutida es un agonista del receptor GLP-1 (péptido similar al glucagón-1) acilado. La liraglutida aumenta el AMPc intracelular, lo que da como resultado la liberación de insulina en caso de concentraciones elevadas de glucosa en sangre. La liraglutida también disminuye la secreción de glucagón de manera dependiente de la glucosa.

Metabolismo

Durante las primeras 24 horas posteriores a la administración de una dosis única de [3H]-liraglutida a sujetos sanos, el componente principal en el plasma fue la liraglutida intacta. La liraglutida se metaboliza de forma endógena de manera similar a las proteínas grandes sin un órgano específico como vía principal de eliminación.

Absorción

Las concentraciones máximas de liraglutida se alcanzan a las {{0}} horas después de la dosis. Las exposiciones máximas y totales medias de liraglutida fueron de 35 ng/ml y 960 ng·h/ml, respectivamente, para una dosis única subcutánea de 0,6 mg. Después de administraciones de dosis únicas subcutáneas, la Cmax y el AUC de liraglutida aumentaron proporcionalmente en el rango de dosis terapéutica de 0,6 mg a 1,8 mg. Con 1,8 mg de Victoza, la concentración promedio en estado estacionario de liraglutida durante 24 horas fue de aproximadamente 128 ng/ml. El AUC0-∞ fue equivalente entre la parte superior del brazo y el abdomen, y entre la parte superior del brazo y el muslo. El AUC0-∞ del muslo fue un 22 % menor que la del abdomen. La biodisponibilidad absoluta de liraglutida después de la administración subcutánea es de aproximadamente el 55 %.

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