Los primeros fungicidas eran compuestos inorgánicos, entre los cuales todavía se usan polvo de azufre y preparaciones de cobre (ver mezcla de Burdeos). En 1914, I. Reem de Alemania utilizó por primera vez compuestos orgánicos de mercurio para controlar el carbón del trigo, lo que marcó el comienzo del desarrollo de fungicidas orgánicos.
En 1934, WH Tisdale y otros en los Estados Unidos descubrieron las propiedades bactericidas del dimetil ditiocarbamato. Desde entonces, los fungicidas orgánicos han comenzado a desarrollarse rápidamente. Hay tres series principales de fungicidas orgánicos de azufre desarrollados en las décadas de 1940 y 1950: thirams, dysons (como zinc dysons) y triclorometiltiodimetilcarboximidas. Además, también se han desarrollado fungicidas de cloro orgánico, mercurio orgánico y arsénico orgánico. La mayoría de estos fungicidas son agentes protectores y tienen limitaciones en su aplicación.
Desde la década de 1960, han surgido más tipos químicos de fungicidas y el progreso más importante es el advenimiento de los fungicidas sistémicos.
En 1965, Japón desarrolló el fungicida organofosforado Daobenjing. En 1966, los Estados Unidos desarrollaron wisterin. En 1967, los Estados Unidos desarrollaron benomyl. En 1969, Japón desarrolló el tiofanato. El triciclazol se desarrolló en los Estados Unidos en 1977, el metalaxil se desarrolló en Suiza y el trietilfosfato de aluminio se desarrolló en Francia en 1978. Los agentes sistémicos representados por los anteriores se han convertido en la corriente principal del desarrollo de fungicidas desde la década de 1970. Al mismo tiempo, los antibióticos agrícolas se han desarrollado rápidamente. El mercurio orgánico, el arsénico orgánico y algunos fungicidas de cloro orgánico se están eliminando gradualmente debido a la toxicidad o la contaminación ambiental. La nueva generación de agentes sistémicos ha ampliado aún más el mercado de los fungicidas debido a sus mejores efectos de control. Para la década de 1980, había más de 200 variedades de fungicidas. Según la encuesta, en 1985, las ventas de fungicidas en el mundo alcanzaron los 2.540 millones de dólares estadounidenses, lo que representa el 18,4 por ciento de las ventas totales de pesticidas.
En 1984, las ventas de agentes sistémicos en fungicidas representaron el 44,2 por ciento y los agentes no sistémicos representaron el 55,8 por ciento. Durante casi medio siglo, el desarrollo de fungicidas se ha centrado principalmente en los agentes para la prevención y el tratamiento de enfermedades fúngicas, mientras que la investigación y el desarrollo de agentes para la prevención y el tratamiento de enfermedades causadas por bacterias y virus aún es insuficiente. Desde la década de 1950, China ha desarrollado principalmente fungicidas protectores. Desde la década de 1970, comenzó a desarrollar fungicidas sistémicos y antibióticos agrícolas, y dejó de usar agentes orgánicos de mercurio. Debido a que la tecnología de aplicación de los fungicidas es relativamente complicada, la velocidad de desarrollo no es tan rápida como la de los insecticidas. Sin embargo, el efecto protector de los fungicidas sobre la producción agrícola ha sido cada vez más reconocido por los agricultores. Con la modernización de la agricultura de China, el desarrollo de fungicidas inevitablemente se acelerará.